L-Dopa: efekty, działania niepożądane i dawki

Podsumowanie

Dopamina jest klasyfikowany jako neuroprzekaźnik. Jego głównym celem, przynajmniej w aktywności mózgu jest kontrola przyjemności i nagrody ośrodków mózgu. Jednak dopaminy jest również niezbędna w regulacji nie tylko reakcje emocjonalne, ale także ruch. Jego funkcje są ważne nie tylko w dostarczaniu co wielu ludzie opisują jako „nagrody” odpowiedzi i wrażeń, ale także działania, które dana osoba może podjąć, aby osiągnąć te pozytywne reakcje emocjonalne.

Dopaminy i dopaminy suplementy takie jak L-DOPA naciskiem na neurochemii. Dlatego dopamina ma ogromny wpływ nie tylko na to, co czujemy, ale także o tym, jak zachowywać się i reagować na pewne okoliczności. Dopamina daje ludziach zdolność do myślenia, procesu, planować i oprzeć negatywne impulsy.

Podstawowa definicja dopaminy jest to, że jest neuroprzekaźnikiem, który kontroluje liczbę ścieżek komunikacyjnych w mózgu. Dopamina jest odpowiedzialna za instruowania neuronów do przesyłania sygnałów modulujących tych sygnałów lub zaprzestania transmisji tych sygnałów.

Dopaminy jako neuroprzekaźnika, znana jest również jako katecholaminy. Katecholamin są często określane jako specyficznej grupy chemicznej, która jest przyłączona do aminy.

Dopamina jest spożywana głównie żywności jemy. To nie jest produkowany w mózgu. Dopamina jest wytwarzany z aminokwasem białka zwanego tyrozynowej. Tyrozyna jest wytwarzany przez inny aminokwas, fenyloalaniny. Tyrozyna rozwija się dopaminy przez aktywności enzymu hydroksylazy tyrozynowej. DOPA lub L-DOPA jest istotnym odżywczym, która staje się dopaminy w wyniku działania chemicznego znanego jako dekarboksylazy dopy. Noradrenaliny inny neurochemicznych w mózgu, mogą być również przekształcone do dopaminy, w zależności od wielu reakcjach chemicznych.

Dopamina nie może przenikać przez barierę krew-mózg, ale serotoniny (prekursor tryptofanu) oraz tyrozynowej. Innymi słowy, mózg wymaga dopaminy, ale jest wytwarzany poprzez szereg prekursorów. Dodatki L-DOPA może być bardzo korzystne w dostarczaniu organizmowi składników chemicznych, niezbędnych do zapewnienia dopaminy.

Podstawową funkcję dopaminy w mózgu jest dostarczenie motywacji. Dopamina została również naukowo związane z szeregiem funkcji organizmu, oprócz funkcji mózgu, w tym metabolizm. L-DOPA jest dodatkowa substancja chemiczna, która jest wymagana w normalnych procesów biologicznych przez ludzi i innych ssaków, jak również w wielu roślinach.

Co trzeba wiedzieć

• Syntetycznie opracowane L-DOPA jest znane kilka innych opisów, łącznie z lewodopą (popularnym lekiem), 4-dihydroksyfenyloalaniny i L - 3. Prekursorem dopaminy, norepinefryny i epinefryny (adrenalinę) neurotransmitery, ma zdolność do pośredniczą czynniki neurotroficzne centralnego układu nerwowego i mózgu.

• Lewodopy, leku marka jest znana dodatkowych nazw w tym Sinemet, Prolopa i Atamet, między innymi, jest często używany w leczeniu klinicznym na różnych etapach choroby Parkinsona, jak również stan znany jako dopaminy reagujący dystonii.

• Braki w dopaminy są najbardziej zauważyć u osób z rozpoznaną chorobą Parkinsona.

• Braki w dopaminę może potencjalnie zwiększać ryzyko zachowań uzależniających (1). To dlatego, że niektóre rodzaje receptorów dopaminowych są związane z lub powiązane z osób będących silnych wrażeń i poszukiwacze sensacji, aw wielu przypadkach są znane jako ryzykanci.

• Niektóre badania naukowe sugerują, że poziom dopaminy danej osoby biorą udział w rozwoju prenatalnego neurochemicznej, przynajmniej w jaki funkcjonuje w mózgu (2).

• Wpływ dopaminy i gdzie to znajduje się w mózgu może mieć również wpływ na sposób każda osoba myśli, racjonalizuje i zachowuje. Rozważmy na przykład mózg. Jest podzielony na dwie półkule. Lewa półkula jest odpowiedzialna za funkcje, takie jak rozumowanie wiedzy, umiejętności językowych i nauki. Jasna strona mózgu jest bardziej twórczy i intuicyjny, a na jego najbardziej podstawowych definicji, pozwala nam racjonalizować, jeśli chodzi o intuicji, a także pomaga rozwijać nasz sposób mówienia i uczyć się i doskonalić muzyka, pisanie, lub innych kreatywnych umiejętności.

• Mózg człowieka składa się z około 100 miliardów neuronów, lecz 20000 z nich może zawierać dopaminy (3). L-DOPA ma zdolność przechodzenia przez barierę krew-mózg, a dopaminy nie.

Krótka historia badań L-DOPA

L-DOPA (aminokwas L - 3- lub 4-dihydroxyphenalanine), który został po raz pierwszy zsyntetyzowano z jego DL „racemat” zidentyfikowano w 1911 (4) Racemat jest zdefiniowane jako zamiany czystej mieszaniny z jednym enancjomerem [izomeru optycznego. Lub parę cząsteczkowej, który jest lustrzanym odbiciem siebie, że można nakładać jeden na drugim] w jednym, w których więcej niż jeden enancjomer jest obecny. Termin racemizacja często stosuje się sugerować wyniki mieszaniny, gdzie D i enancjomery L są obecne w ilościach, które są równe środka. Od 1960, L-dopa, stwierdzono za najbardziej korzystny (do chwili obecnej) leczenia, jeśli chodzi o chorobę Parkinsona.

W 1913 roku odnotowano pochodzić z roślin strączkowych, początkowo uważano za nieaktywne, przynajmniej biologicznie. Późniejsze badania pod koniec 1920 i na początku 1930 roku ustaliła, że ​​przynajmniej w małych zwierząt (królik), DL-dopa miał dość istotny wpływ na metabolizm glukozy, jak również ciśnienie tętnicze krwi ().

Od tamtej pory, biologiczne mechanizmy działania lewodopy badano. W późnych latach 1930, pierwszy rozwojowe L-dopa wykazano u ludzi, jak i zwierząt, w odniesieniu do przemiany enzymatycznej z enzymów L-dopa dekarboksylazę L-dopa i następnie dopaminy.

Badania kontynuowano w 1940 (ludzkie i zwierzęce), z uwagi na potencjał L-DOPA / dopaminy mieć wpływ na ciśnienie krwi naczyń. Przez 1950, nacisk przeniesione do katecholamin mózgu i jego wpływ na zwojach podstawy mózgu.

W 1960, stwierdzono, że braki dopaminy w mózgu w przebiegu choroby Parkinsona, jak również jego silne działanie terapeutyczne na tę chorobę. Do końca 1960 roku, duże dawki L-Dopa zasadzie codziennej schematy leczenia normą w praktyce klinicznej w leczeniu choroby Parkinsona. Dziś, L-DOPA jest nadal jednym z zastosowań tradycyjnych i najbardziej korzystny, jeśli chodzi o neuroprzekaźnik terapię zastępczą.

Badania dotyczące kontynuować działanie dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym, samego w sobie, jak iw ramach innych działań biologicznych.

Struktura chemiczna

Lub o wzorze chemicznym: C8H11NO2.

Dopamina jest także znany jako:

• 4- (2-aminoetylo) benzen - 1,2-diol,

• Hydroxytyramin

• Oxytyramine

• 3-Hydroxytyramine

• Intropin (nieciągłe leku)

• Dopamina chlorowodorku (nieciągłe leku)

• 3,4 Dihydroxyphenethylamine

Mechanizm akcji

Dopamina jest klasyfikowany jako katecholaminy utworzonej przez dekarboksylację dihydroksyfenyloalaniny. To jest prekursor adrenaliny i noradrenaliny. Dopaminy wiąże się z alfa i beta - 1-adrenergicznych receptorów. Gdy pośredniczy mięśnia beta - 1-adrenergicznych (na funkcję serca) dopaminy może zwiększyć zarówno serca, jak również siły, co przyczynia się do zwiększania pojemności minutowej serca. Alfa - 1 adrenergicznego efekt stymulacji receptora działa na mięśnie gładkie układu naczyniowego (takie jak ściany naczyń krwionośnych) i rozpoczyna się zwężenie naczyń zwiększonej odporności ogólnoustrojowej.

Dopamina jest również ważne w stymulowaniu rozszerzenie nerkowych ścian naczyń krwionośnych, zwiększenie przepływu krwi przez nerki, zwiększając filtracji kłębuszkowej (sposób, który wpływa na funkcje nerek i objętości i szybkości, z jaką krew przepływa przez kapilary kłębkowowo). Kłębuszków to zespół kapilar znajdujących się na końcu kanalików nerkowych, w miejscu, w którym odpady i produkty odpadowe filtrowanego z krwi i wydalanego z moczem. Jest to także ważne w wydalania sodu z organizmu, jak również wydalanego moczu.

Podczas dopaminy jest często stosowana w leczeniu problemów sercowych, takich jak zmniejszona pojemność serca i ciśnienia krwi, to często stosuje się podczas resuscytacji (5).

Dopamina jest silnie związana z problemami psychicznymi, takimi jak depresja, schizofrenia, mania i zależności zarówno wysokich lub niskich poziomach. Jako monoaminy, wspólny dopaminy (DA) są również zaangażowane w:

• Drobne ruchy mięśni (tj Parkinsona)

• Integracja myśli i emocji

• Procesy decyzyjne

• Odpowiedzialnego za stymulację podwzgórze do uwalniania hormonów (tarczycy, kory nadnerczy, płeć)

Przetworniki dopaminy wiąże się z pięciu receptorów:

D1 - mid-mózg, najbardziej obfity receptora GABA terminals- CNS który stymuluje AC (adenylilocyklazowego) (6). D2 - zwoje podstawy - hamuje AC, odgrywa istotną rolę w aktywacji kanału potasowego i nasilenie uwalniania kwasu arachidonowego. D3 - obecnie w trakcie studiów, ale uważa się, że mają wpływ na mediacyjną wpływem Da regulacyjnej na produkcję neurotensynowego. D4 - znaleziono w hipokampie i korze czołowej mózgu regionów w mózgu D5 - również stymuluje AC i uważa się, że wpływ na bodźce bólowe.

Receptory dopaminy albo D1-D2 jak i podobne. D1 jak receptory subtyped jak białko Gs, są zaangażowane w aktywacji cyklazy adenylanowej, który przekształca adenozynotrifosforan cyklicznego monofosforanu adenozyny (cAMP), (7).

Receptory dopaminy D2 jak należą do rodziny / grupę, która łączy się z białkiem Gi. Aktywuje on podjednostkę alfa, który hamuje przemianę cyklazy adenylowej, co zmniejsza cAMP.

Układ limbiczny, określone jako grupy struktur, które zawierają część czołową kory, pnia mózgu i zwojach podstawy mózgu, jest miejscem działania psychologicznego. W tych obszarach znajdują się przetworniki monoaminowych: (norepinefryna, dopamina i serotonina), nadajniki aminokwasów, takich jak kwas y-aminomasłowy (GABA), i glutaminianu. Neuropeptydów (sygnały chemiczne w mózgu) również zareagowanie i grać ogromny wpływ na tych obszarach mózgu. Wszelkie zmiany w tych obszarach lub w obecności neuroprzekaźników, uważa się, że stanowią podstawę szeregu zaburzeń psychicznych procesów chorobowych.

Obecne badania koncentrują się na mechanizmach działania takich neuroprzekaźników i ich receptorów, które, jak wspomniano, zostały konsekwentnie stowarzyszonych i powiązanych z aktywnością psychiczną. Na przykład, niedobór serotoniny i noradrenaliny, jak czasami może powodować depresję. Najnowsze badanie serotoniny w depresji zakwestionował ten długo postrzeganą przekonanie (8).

U pacjentów z chorobą Alzheimera, zauważono, że niewystarczająca transmisję i uwalnianie nadajników lub utraty zdolności receptorów postsynaptycznych odpowiedzi na nadajniki mogą przyczynić się do przyczyny i konsekwencji wpływ na wewnątrzkomórkowych zmian. W związku z tym, wiele zaburzeń myślenia, w tym schizofrenię, zostały związane z nadmiernym psychologicznie transmisji neuroprzekaźnika dopaminy (9). Może to być spowodowane albo przez nadmierne uwalnianie nadajniku lub wzrostu receptora reakcji.

GABA, innego neuroprzekaźnika, odnotowano odgrywać ważną funkcję w modulowania lub moderowania pobudliwość neuronów, które mogą przyczynić się do niepokoju. Leki anty-lękowe zwiększają skuteczność neurotransmitera GABA poprzez zwiększenie jego receptorów reagowania (10).

Zwojach podstawy dopaminy (D2) odgrywa ważną rolę w regulacji ruchów. Zatem, zablokowanie tej postaci dopaminy mogą prowadzić do nieprawidłowości w ruchów mechanicznych, takich jak te, które wspomniano w Parkinsona, dyskinezy, późna dyskineza, akatyzja i akinezję.

Jedną z najważniejszych funkcji psychologicznych dopaminy jest to, że wpływ czynników podwzgórza, które mogą hamować uwalnianie prolaktyny z przedniego płata przysadki mózgowej. Taka blokada transmisji dopaminy może przyczynić się do zwiększenia wydzielania prolaktyny przez przysadkę mózgową. U kobiet, może to doprowadzić do stanu zwanego braku miesiączki lub brak miesiączki. U mężczyzn, może przyczynić się do rozwoju męskich piersi, znany jako ginekomastii.

Objawy niedoboru dopaminy

Najpowszechniej znanym objawem lub chorobą, która wynika z braków dopaminy są znani w tych zdiagnozowano chorobę Parkinsona. Michael J. Fox, popularny aktor, przyniósł wiele uwagi na braki dopaminy z powodu własnej diagnozy choroby Parkinsona. Braki dopaminy może również przyczynić się do:

• Niewydolność lub opóźnienie umysłowe (w tym w przypadku stosunkowo rzadkie choroby dziedziczne zwanej PKU często związane z opóźnieniem umysłowym spowodowane niedoborem jodu zwanej kretynizm).

• Zaburzenie z deficytem uwagi (ADHD)

• Choroba Parkinsona

• Choroba Alzheimera

• Zaburzenia dwubiegunowe warunki i

• Depresja

• Uzależnienie lub występowanie do zachowań uzależniających (narkotyków, hazardu, itd.)

• Zachowania takie jak jedzenie objadania

• Schizofrenia

Jednocześnie, nadmierny poziom dopaminy w organizmie, zwłaszcza w przypadku gdy nie należą, odnotowano przyczynić się do zachowań psychotycznych. Jest to zauważyć u osób, które angażują się w nielegalnych narkotyków. Nadmierne użycie leku może hamować wychwyt zwrotny dopaminy w mózgu. Jest to powszechne wśród użytkowników kokainy, jak i metamfetaminy. Z tego powodu niezdolności do wychwytu zwrotnego dopaminy, nadmierne ilości dopaminy we krwi może przyczynić się do wielu wrażeń związanych uzależniających narkotyków, w tym poczuciem euforii i dobrego samopoczucia, intensywnym libido lub popędu seksualnego i uczuć, a także agresji.

Wykorzystuje i terapeutycznych Zalecane dawkowanie

Jednym z najważniejszych i najbardziej popularnych źródeł L-DOPA w postaci suplementu odżywczego lub alternatywnego stosowanego dzisiaj pochodzi z roślin strączkowych, świerzbiec właściwy. Zakład był używany od tysięcy lat w tradycyjnej ajurwedyjskiej (Indian) medycyny w leczeniu wielu chorób, w tym drgawek związanych z chorobą Parkinsona.

Niektóre badania próbowano określić skuteczność lewodopy (L-DOPA) (farmaceutycznie wymowy) w dwóch różnych dawkach świerzbiec właściwy preparatów w porównaniu do standardowej L-DOPA / karbidopę leków.

Badanie to było bardzo małe w przyrodzie i zaangażowany ośmiu pacjentów z rozpoznaniem choroby Parkinsona z krótkimi odpowiedziami czas trwania do lewodopy i okresowych dyskinezy (11). Badanie było kontrolowane, randomizowane, z podwójnie ślepą próbą i przekrojowe. Pacjenci otrzymywali pojedyncze dawki 204 - 50 mg / LD CD i 15 do 30 g świerzbiec właściwy preparat losowo w tygodniowych odstępach czasu.

Wyniki prób klinicznych określa, że ​​w porównaniu ze znormalizowanym LD / CD 30 g preparatów świerzbiec właściwy, spowodowało szybsze wystąpienie efektów, co było zaskakujące, sam w sobie, ale również odzwierciedlenie w krótszych okresach uśpienia do stężenia lewodopy w osoczu.

Jednak należy zauważyć, że nie ma różnic w stosunku do tolerancji lub aspekty dyskineza choroby odnotowano. Wnioski płynące z badań ustalono, że szybki początek działania świerzbiec właściwy bez towarzyszącym zwiększeniem objawów dyskinez sugerują, że źródłem naturalnej L-DOPA może mieć przewagę nad konwencjonalnymi preparatami L-DOPA, przynajmniej w odniesieniu do zarządzania długoterminowego Parkinsona choroba. Jednak w chwili pisania artykułu journal (2004), dalsze badania było wymagane w odniesieniu do skuteczności długoterminowej i tolerancji.

Suplementy L-DOPA są popularne wśród konsumentów za ich postrzeganej zdolności do zwiększania stężenia dopaminy w organizmie. Na przykład, gdy L-DOPA jest wchłaniana do ośrodkowego układu nerwowego, jest konwertowany do dopaminy. Jak już wspomniano, jest konwertowany z enzymem znanym jako dekarboksylazy DOPA (aromatyczny L-aminokwas dekarboksylazy kwasu).

Dekarboksylazy DOPA również szereg funkcji i reakcji, takich jak jej zdolność do katalizowania:

• L-DOPA dopaminy (neuroprzekaźnik)

• 5HTP serotoniny lub 5-HT (neuroprzekaźnik)

• L-histydyna na histaminę (neuroprzekaźnik)

• Fenyloalaniny fenyloetyloaminy (śladowych aminową neuroprzekaźnik)

• L-tyrozyny Tyraminy (ślady aminy neuroprzekaźnik)

• Tryptofanu tryptaminy (śladowych aminową neuroprzekaźnik)

Są to ważne elementy zaangażowane w neuroprzekaźników, reakcje syntezy i regulacji. Ważne jest, aby pamiętać, że katecholaminy u ludzi i wielu amin śladowych syntetyzuje się z fenyloalaniny, aminokwas.

Wszystkie czynności mózgu naturalnie obejmują czynności i działania, receptory neuroprzekaźników i neuronów. Każdy z nich może być celem dla interwencji farmakologicznej. Podczas interwencja farmakologiczna często osiąga się z lekami psychotropowymi, ponad recepty suplementy mogą także zwiększyć lub zmniejszyć funkcje receptorów neurotransmiterów i systemów.

Na przykład, gdy stwierdzono, że zachowania urojeniowe lub halucynogennych może być wynikiem nadaktywności dopaminy i jej receptorami, środki skuteczne w zmniejszaniu objawów i zachowań takich należy skoncentrować się na specyficznych receptorów dopaminy.

Wiele protokołów leczenia z wykorzystaniem leków przeciwpsychotycznych, stabilizatory nastroju, leki przeciw epilepsji i przeciwdepresyjnych oraz benzodiazepin zostały wykorzystane w leczeniu wielu psychicznych i umysłowych problemów zdrowotnych w mózgu, które mają bezpośredni wpływ dopaminy, noradrenaliny, adrenaliny, serotoniny i GABA.

Jednak wiele przeciwpsychotyczne / leki anty-depresyjne mają również możliwość poważnie wpływają nie tylko psychiczne, ale także fizyczne aspekty zdrowia i dobrego samopoczucia.

Skutki uboczne L-DOPA

Suplementy L-DOPA dostarczają szereg pozytywnych skutków dla jednostek, ale to jest zawsze ważne, aby skonsultować się z lekarzem przed podjęciem nawet over-the-counter suplementów, zwłaszcza w przypadku jakichkolwiek problemów emocjonalnych lub psychicznych lub diagnoz.

Jak leki na receptę, suplementy L-DOPA może powodować szereg działań niepożądanych i potencjalne interakcje z użycia. Oczywiście, dawkowanie, wiek, waga i stan zdrowia może mieć wpływ na takie efekty. Nootropowe formy L-dopy są powszechnie stosowane w celu łagodzenia i zmniejszenia objawów depresji i lęku. Mogą mieć również potencjał, aby poprawić koncentrację, uwagę lub ostrość, jak również poprawę nastroju.

Jedną z głównych form suplementy L-DOPA z ekstraktów ziołowych o pruriens Mucuna nadal najbardziej popularny. Jednak zdolność ziół takich jak świerzbiec właściwy wzrost poziomu dopaminy jest jeszcze zostać zweryfikowane przez rozpowszechnionych i dużych badaniach klinicznych i badań.

Jeśli chodzi o skutki uboczne, osoby mogą wystąpić różne reakcje. Po przeniesieniu zalecaną dawkę w postaci dodatku, efekty uboczne są zwykle ograniczone do minimum. Niektóre z najczęstszych i łagodnych objawów ubocznych związanych z wykorzystaniem dodatku L-dopa, obejmują:

• Nudności lub rozstrój żołądka

• Bóle głowy (często dość ciężkie)

• Nieregularne cykle snu lub przerwania snu

Osoby, u których zdiagnozowano ciśnienia krwi lub zaburzeń sercowo-naczyniowych można zauważyć wzrost ciśnienia krwi, chociaż kiedy brane pod 1g, skutki uboczne są często ograniczone do minimum.

Zalecana dawka zależy od tego, dlaczego suplementy L-DOPA są podejmowane. Niektórzy producenci twierdzą, że suplement L-DOPA w szeregu zaleceń dawkowania może przyczynić się do zwiększenia nastrój, a także terapii bez leków do zmniejszenia objawów choroby Parkinsona.

L-DOPA jest również częstym uzupełnieniem dla poprawy libido seksualnego i zdrowia, a także jest wykorzystywany przez wielu kulturystów i sportowców w celu zwiększenia korzyści z testosteronu, hormonu wzrostu, a inne na receptę, jak i ponad-the-counter suplementów mających na celu poprawę zyski masy mięśniowej, wytrzymałość fizyczną i wytrzymałość, libido, i tak dalej.

Zalecenia dawkowania

Począwszy zalecenia dotyczące dawkowania dla lewodopy, w zależności od siły miligram i marki lub producenta, są wszędzie od 100 mg do 900 mg na dobę, podzielona na dwie lub trzy oddzielne dawkach, jakie należy podjąć w ciągu dnia. Nowi użytkownicy z L-DOPA Ostrzega zacząć od najniższej dawki i stopniowo zwiększać do maksymalnej dawki.

Wychodząc na najniższej dawce około 100 mg na dobę, przyjmowana na raz lub podzielić, jeśli to możliwe, może przyczynić się do zmniejszenia skutków ubocznych, aż organizm przyzwyczaja się do niego. Po tygodniu lub dwa, zwiększenie dawki w odstępach 100, również w zależności od wytrzymałości i zdolności do miligramów podzielone dawki. Nie dzielić lub dzielić tabletki, kapsułki lub tabletki L-DOPA, gdyż może to mieć wpływ na jego skuteczność, a także powodować zbyt wiele lewodopy lub także innych składników ziołowych być wchłaniany do krwiobiegu naraz.